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aids-第章

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    作用的药物已有多种,其中最有希望的是核荷  
炎药物。  
1 、叠氮胸苷(齐多夫定、Zidovidine、AZT
    )是目前疗效较好,已广泛用  
于临床的第一线抗HIV 者。  
抗病毒作用进入体内磷酸化后转变为三磷酸盐,后者能竞争性地抑制逆转录  
酶和病毒核蛋白的合成,并能终止病毒DNA
    链的延长,从而使HIV 复制抑制。体  
外,AZT
    和某些药物如抗米夫定合用,在低于各自药物所需的浓度,即具有抗HIV  
的活性。  
吸收、分布的排泄口服后迅速被胃肠道吸收,生物利用度为60%~65%
    ,多数  
患者达峰时间为0。5…1。5h。
    血脑屏障通透性良好,在CSF 中浓度可达同期血浓度  
的50%。性高,能在体内广泛分布,60%~70%
    的给药量通过肝脏代谢与葡萄糖醛酸  
结合,74% 由肾脏排出,用量的15%~20%
    以原型从尿排出,白浆半衰期为1h,蛋  
白结合率35% 左右,口服0。2 后30—90min
    血峰浓度为3…4umol/L ,本品在精液  
中浓度高,并能通过胎盘。  
治疗方法成人口服每次0。2 ,q4h ,(10…20mg/kg)静脉滴注,开始1mg/kg,  
以后增至2。5mg/kg,每次持续1h以上,周半减期短,故需频繁用药,以维持其最  
低抑制浓度(0。25mg/ml )。  
临床疗效,能延长艾滋病病人生存率达3
    年以上,减少机会感染,延缓ARC  
向AIDS发展,并发其他机会感染的发生率下降。临床应用证实当CD4+细胞数在0。2…0。5/mm3  
时应用AZT 比CD4+细胞数
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